中科院上海药物所郭跃伟、沈旭研究员等合作的“2型糖尿病新药先导化合物木榄环六硫醇(MP-1)的结构优化及相关药理药效学研究”,经中外专家二轮评审,获得德彪-CCRF中国奖一等奖。
木榄环六硫醇(MP-1)是从中国广西红树林植物木榄中发现的一个全新骨架的海洋天然化合物。初步的药效学研究发现,化合物MP-1对2型糖尿病靶标蛋白质酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)具有显著的抑制活性,而且作用机制与以往报道的PTP1B抑制剂不同,其全新的作用位点使得该化合物具有较高的针对PTP1B的选择性,为其发展成为一种具有全新作用机制的高效低毒的抗2型糖尿病新药提供了理论依据,该化合物现已申请化学实体和用途专利,并获得国家“863”计划的资助。
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